色酮，特別是2,3-二取代色酮，是重要的雜環(huán)化合物，廣泛存在于天然產(chǎn)物、藥物、生物活性分子和功能材料中（Scheme 1a）。因此，2,3-二取代色酮的合成一直是合成化學(xué)領(lǐng)域的研究生熱點(diǎn)。雖然在過(guò)去的幾十年里已經(jīng)開發(fā)了多種合成2,3-二取代色酮的方法，然而，這些方法仍然受到或多或少的限制，例如苛刻的反應(yīng)條件，多步反應(yīng)過(guò)程，預(yù)官能化起始材料的要求、狹窄的底物范圍、昂貴過(guò)渡金屬的使用以及操作安全性等。因此，開發(fā)更有效、綠色、實(shí)用的合成2,3-二取代色酮的方法仍是非常需要的。近日，昆明理工大學(xué)余富朝教授課題組在該研究領(lǐng)域取得了新進(jìn)展，相關(guān)成果發(fā)表在Organic Letters（DOI:10.1021/acs.orglett.4c01571）。

作者開發(fā)了一種溶劑控制的α,β-C(sp2)-H雙官能化/色酮成環(huán)反應(yīng)，可以在溫和條件下從容易獲得的o-HPEs和芳基重氮鹽直接合成兩種類型的2,3-二取代色酮衍生物。這種新型環(huán)化反應(yīng)的優(yōu)勢(shì)包括綠色溶劑、高化學(xué)選擇性、寬底物范圍、克級(jí)合成的可用性，以及通過(guò)簡(jiǎn)單過(guò)濾和無(wú)需繁瑣的柱色譜純化目標(biāo)產(chǎn)物，以證明這種合成方法的潛在應(yīng)用。

昆明理工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院宋思雨碩士研究生為第一作者，昆明理工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院余富朝教授，云南大學(xué)嚴(yán)勝驕教授和云南師范大學(xué)王永超博士為共同通訊作者。研究工作得到了國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目、“興滇英才支持計(jì)劃”青年人才項(xiàng)目和云南省重大科技專項(xiàng)項(xiàng)目的資助。